Lancet Infect Dis：新型抗生素tedizolid疗效不劣于利奈唑胺（ESTABLISH-2试验）
2014-06-23 MedSci MedSci原创
tedizolid（商品名：Sivextro，曾用名：TR-701）由Cubist制药公司开发，是一种恶唑烷酮类抗生素。Sivextro是一种前药，在体内可被磷酸酶迅速转化为具有生物活性的tedizolid。后者能够和细菌的核糖体50S亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。尽管自2000 年辉瑞的同类抗菌素利奈唑胺获得美国FDA批准以后，至少有10个同类化合物进入临床，但Sivextro是第一个获得F
tedizolid（商品名：Sivextro，曾用名：TR-701）由Cubist制药公司开发，是一种恶唑烷酮类抗生素。Sivextro是一种前药，在体内可被磷酸酶迅速转化为具有生物活性的tedizolid。后者能够和细菌的核糖体50S亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。尽管自2000 年辉瑞的同类抗菌素利奈唑胺获得美国FDA批准以后，至少有10个同类化合物进入临床，但Sivextro是第一个获得FDA批准的二代恶唑烷酮类抗生素。和一代产品利奈唑胺相比，Sivextro对一些细菌的体外抑制活性要高2-8倍，安全性在一定程度上也有所提高。
这项随机三盲的临床3期研究发表在柳叶刀感染上（ESTABLISH-2试验），研究招募了667例怀疑或确认患有革兰氏阳性细菌感染的成人患者，被随机分为Sivextro治疗组和利奈唑胺（金标准治疗药物）阳性对照组。Sivextro治疗组连续6天，每天一次口服200毫克的Sivextro和对照组为每天两次口服600毫克的利奈唑胺治疗10天，相比疗效无显著差异。在口服治疗之前，所有患者都接受短期的Sivextro或利奈唑胺的静脉输液治疗。这是一项非劣效研究设计，最终结果表明，每天一次口服200毫克的Sivextro用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）疗效不劣于利奈唑胺。
实际上，在另一个有566位患者参与的三期实验中 （NCT02066402），采用Sivextro和利奈唑胺治疗48-72小时后，治疗组和对照组的病灶面积都下降20%以上，达到一级实验终点。文章在去年发表在JAMA上。
Moran GJ, Fang E, Corey GR, Das AF, De Anda C, Prokocimer P.Tedizolid for 6 days versus linezolid for 10 days for acute bacterial skin and skin-structure infections (ESTABLISH-2): a randomised, double-blind, phase 3, non-inferiority trial.Lancet Infect Dis. 2014 Jun 5. pii: S1473-3099(14)70737-6.
Prokocimer P, De Anda C, Fang E, Mehra P, Das A.Tedizolid phosphate vs linezolid for treatment of acute bacterial skin and skin structure infections: the ESTABLISH-1 randomized trial.JAMA. 2013 Feb 13;309(6):559-69
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