SGLT2抑制剂Forxiga获得欧盟和英国的批准,用于治疗慢性肾病
2021-08-09 Allan MedSci原创
阿斯利康的Forxiga (dapagliflozin) 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,已被欧盟委员会批准用于治疗慢性肾病 (CKD)。
阿斯利康的Forxiga (dapagliflozin) 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,已被欧盟委员会批准用于治疗慢性肾病 (CKD)。英国药品和保健品监管局 (MHRA) 同样批准了Forxiga在英国的许可延期。SGLT2是由SLC5A2(溶质载体家族5成员2)基因编码的蛋白质。SGLT2属于钠依赖型葡萄糖共同运输蛋白,是和钠浓度有关的葡萄糖共同运输蛋白。SGLT2是肾脏内主要协同转运蛋白。大部分SGLT2都是位于近端肾小管细胞中S1段和S2段的刷状薄膜,负责将肾脏中90%的葡萄糖重新吸收(图1)。
抑制SGLT2可减少近端肾小管重新吸收葡萄糖至血液的分量,增加尿糖排泄量、热量流失和渗透性利尿。因此,抑制SGLT2对血糖、体重和血压,均有改善作用。
图1.SGLT2是肾脏内主要协同转运蛋白,负责将肾脏中90%的葡萄糖重新吸
阿斯利康在一份声明中表示,Forxiga (dapagliflozin) 是近20年来批准的第一个适用于成人CKD患者的新疗法。
这一决定是基于DAPA-CKD III期试验的阳性结果,该试验表明,在患有和不患有2型糖尿病的CKD患者中,除了标准治疗外,Forxiga (dapagliflozin) 是第一种在肾脏结局试验中显示全因死亡率显著降低的药物。DAPA-CKD III期试验的联合主席,荷兰格罗宁根大学医学中心的Hiddo L. Heerspink说:“基于DAPA-CKD III期试验的优异结果,dapagliflozin延迟了疾病进展,为医生改善慢性肾病患者的预后提供了重要机会”。
Forxiga(在美国称为Farxiga)最近也在美国被批准用于治疗患有和不患有2型糖尿病的成人CKD患者,Forxiga目前正在日本和世界其他几个国家进行审查。
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